發(fā)布時間：2021-11-16 來源：節(jié)選自內部資料 《化妝品配方創(chuàng)新原理及實踐》 瀏覽次數(shù)：1991

        與歐洲女性相比，中國女性最為在意的顏面問題是膚色暗沉和色斑的問題。隨著年齡的增長，中國女性越來越被膚色暗沉和色斑問題的困擾，在30多歲后更為明顯。膚色暗沉和色斑的形成都牽涉到皮膚黑色素的合成，其機理相當復雜。黑色素的合成是一個多步驟的酶促生化反應。首先皮膚中的黑素細胞攝取酪氨酸后，在含銅離子的酪氨酸酶的作用下，氧化成（3，4二羥基苯丙氨酸），進而氧化為多巴醌。多巴醌很快經(jīng)過分子內環(huán)合變成多巴色素，多巴色素經(jīng)過分子內重排，形成5,6-二羥吲哚和5,6-二羥吲哚-2-羧酸2個中間體，最后分別形成5,6-吲哚醌和5,6-二羥吲哚酸，兩者共同構成黑色素。

        酪氨酸酶是黑色素合成的關鍵酶，其數(shù)量和活性關系到黑色素合成的速率。多年來，人們一直都將目標放在如何有效抑制酪氨酸酶上，創(chuàng)造出越來越多的酪氨酸酶抑制劑，雖然能取得一定的美白效果，但中國的消費者對所能達到的“白”的程度還是不甚滿意。根據(jù)近年關于黑色素形成的新觀點，單從抑制酪氨酸酶的活性為出發(fā)點來開發(fā)美白化妝品，已是不夠全面。

        現(xiàn)在有觀點認為黑色素的形成，是黑素細胞胞內物質和胞外環(huán)境共同作用的結果。科學家認為，在黑素細胞周圍，存在著一個由胞外基質和其它細胞成分構成的復雜的胞外環(huán)境。胞外環(huán)境中的許多物質和因素，都可以通過黑素細胞表面的受體，將信號傳導進入細胞，通過胞內的信號通路將信號級聯(lián)放大，從而對黑色素的代謝活動進行多層次的調節(jié)。

        目前已知在諸多黑素細胞表面的受體當中，黑皮素-1受體（MC-1R）接受胞外信號能力較強。促黑素細胞激素（MSH-α），是黑素細胞胞外環(huán)境中最能影響黑色素合成的因素之一。角質形成細胞是皮膚MSH-α的主要來源，紫外線照射可誘導角質細胞大量分泌MSH-α。據(jù)研究報道，給志愿者注射合成的強效黑皮素激素MSH-α，與對照組相比，其面部及前臂皮膚色素沉著明顯加深。研究發(fā)現(xiàn)，MSH-α與MC-1R具有高度的親和性，MC-1R促黑素生成作用是通過與MSH-α結合后，經(jīng)腺苷酸環(huán)化酶來提高環(huán)磷酸腺苷（cAMP）的水平，從而增強酪氨酸酶的活性，刺激黑素細胞分化、增殖，促進黑色素合成。同時MC-1R在調節(jié)皮膚色素沉著方面起控制作用。因此，如果找到方法干預MSH-α和MC-1R的結合，應是調節(jié)好皮膚顏色的一個出路。

        九肽-1，是目前已知能夠干預MSH-α和MC-1R結合的少數(shù)物質之一。九肽-1 是一種仿生肽，為含有九個氨基酸的活性肽。九肽-1和黑色素細胞上的黑皮素-1受體（MC-1R）有非常好的匹配性，可作為促黑素細胞激素（MSH-α）的對抗劑。九肽-1可以競爭性的與MC-1R受體結合，阻止MSH-α與MC-1R結合，封閉MSH-α等因子信號的入口，避免了促黑素細胞激素對黑素細胞的刺激效應，降低酪氨酸酶的活性，從細胞內部減少產(chǎn)生黑色素，從而起到美白亮膚的作用。有學者研究發(fā)現(xiàn)，九肽-1添加于化妝品中，14天開始可以逐步均勻膚色，一個皮膚周期28 天后，明顯提亮膚色，呈現(xiàn)肌膚紅潤、白皙[1] 。清碧化妝品加工廠配方師揭育科等人的研究成果也顯示，一天兩次使用含有0.001%九肽-1的乳霜40天, 85%受試者表示其色膚色亮度有所提升, 色斑有所減少減淡。因此九肽-1在未來的不長時間內，極有可能成為熱門的亮膚美白成分大量添加于化妝品配方之中。

【1】蘇晨燦 , 張忠旗 , 趙金禮等. 九肽 -1 純化方法研究[J]. 山東工業(yè)技術：200.

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